Рифампіцин

Інструкція Рифампіцин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: rifampicin; 3(4-метил-1-піперазиніл-імінометил)-рифампіцин SV2;

Основні фізико-хімічні властивості

тверді желатинові непрозорі капсули № 2 червоного кольору, що містять порошок цегляно-червоного кольору, практично нерозчинний у воді;

Склад

1 капсула містить рифампіцину 0,15 г;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія базується на селективному інгібуванні ДНК-залежної РНК-полімерази. У низьких концентраціях активний щодо мікобактерій туберку льозу та лепри, впливає на грампозитивні та грамнегативні коки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у більш високих концентраціях активний стосовно грамнегативних бактерій (E.coli, K.pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) і хламідій. Рифампіцин віруліцидно діє на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.

Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і швидко проникає в тканини і рідини організму, у тому числі в каверни, кістки, плевральний ексудат, мокротиння. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 2 години після прийому внутрішньо. На терапевтичному рівні концентрація підтримується протягом 8–12 годин (для високочутливих збудників – протягом 24 годин). Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення 2–5 годин. Виводиться з організму головним чином із жовчю, незначна частина – з сечею.

Показання для застосування

Лікування всіх форм туберкульозу різної локалізації. Лікування різних форм лепри. Лікування захворювань органів дихання (бронхіт, пневмонія), спричинених полірезистентними стафілококами. Лікування остеомієліту, інфекцій сечо- та жовчовивідних шляхів, гострої гонореї та інших захворювань, спричинених чутливими до рифампіцину збудниками. Застосування в комплексному лікуванні сказу в інкубаційному періоді.

Спосіб застосування та дози

Застосовують препарат всередину натще (за ½–1 годину до їди).

При лікуванні туберкульозу середня добова доза для дорослих становить 0,45 г (1 раз на добу). У хворих (особливо в період загострення) з масою тіла більше 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г. Середня добова доза рифампіцина для дітей старше 6 років становить 10 мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г в добу), приймають препарат 1 раз на добу. При підвищеній чутливості до рифампіцину добова доза може бути розділена на 2 прийоми.

Загальна тривалість застосування рифампіцину при туберкульозі обумовлена ефективністю лікування і може досягати 1 року.

При лепрі рифампіцин застосовують за двома схемами: 1) добову дозу рифампіцину (0,3–0,45 г) приймають за 1 прийом, при підвищеній чутливості до рифампіцину – у 2 прийоми. Тривалість лікування – 3–6 місяців, курси повторюють з інтервалом 1 місяць; 2) на фоні комбінованої терапії призначають препарат у добовій дозі 0,45 г в 2–3 прийоми протягом 2–3 тижнів з інтервалом 2–3 місяці протягом 1–2 років (або в тій же дозі 2–3 рази на тиждень протягом 6 місяців). Лікування проводять комплексно з імуностимулюючими засобами.

При інфекціях нетуберкульозної природи дорослим призначають рифампіцин по 0,45–0,9 г на добу, дітям с 6 років по 8–10 мг/кг маси тіла в 2–3 прийоми.

При гострій гонореї призначають дорослим у дозі 0,9 г на добу однократно або протягом 2 днів.

Для профілактики сказу дорослим призначають всередину по 0,45–0,6 г на добу; при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) – по 0,9 г на добу. Дітям до 12 років призначають у дозі 8–10 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу ділять на 2–3 прийоми. Тривалість застосування препарату – 5–7 діб. Лікування проводять одночасно з активною імунізацією.

Побічна дія

Іноді спостерігаються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея), порушення функцій печінки (підвищення активності амінотрансфераз, вмісту білірубіну) та підшлункової залози, алергічні реакції (екзантема, лихоманка, еозинофілія), нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення функції ЦНС, в окремих випадках відзначаються гострі порушення функції нирок, грипоподібні симптоми, диспное та гемолітична анемія, порушення менструального циклу.

Протипоказання

Жовтяниця, захворювання нирок зі зниженням видільної функції, гепатит, вагітність, лактація, гіперчутливість до препарату та його компонентів. Рифампіцин у капсулах не застосовують для лікування дітей до 6 років.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, сонливість, підвищення рівня білірубіну та амінотрансфераз печінки, жовтяниця. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування

Лікування рифампіцином повинне проводитися під ретельним лікарським спостереженням. Лікування препаратом слід розпочинати після дослідження функції печінки (визначення рівня білірубіну та амінотрансфераз у крові, тимолової проби), а в процесі лікування проводити його щомісячно. При зростаючих явищах порушення функції печінки застосування препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові у зв'язку з можливістю розвитку лейкопенії.

З обережністю слід призначати препарат виснаженим хворим, уникати комбінації Рифампіцину з потенційно гепатотоксичними препаратами.

Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцин, ізоніазид, етамбутол та ін.), до яких збережена чутливість мікобактерій туберкульозу.

При лікуванні нетуберкульозних інфекцій також можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами.

Препарат забарвлює сечу, слину, мокротиння та слізну рідину в червоний колір.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів печінки, тому посилює метаболізм і знижує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних антидіабетичних засобів, препаратів наперстянки, β-адреноблокаторів, барбітуратів, левоміцетину, еуфіліну, діазепаму та інших препаратів.

При сумісній терапії з ПАСК не можна приймати рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годинним інтервалом; у поєднанні з ізоніазидом рифампіцин може посилювати порушення функції печінки.

Кетоконазол може знижувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.

При лікуванні рифампіцином спостерігається зниження надійності дії гормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовувати негормональні засоби контрацепції).

Умови та термін зберігання

У захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 оС до 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Виробник

ВАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", фасовка з форми in bulk фірми "Юмедіка Лабораторіз Лтд", Індія.

Адреса

Україна, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.