Склад
діюча речовина: розувастатин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг розувастатину у вигляді 5,20 мг, 10,40 мг, 20,80 мг або 41,60 мг розувастатину кальцію;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат, кросповідон, магнію стеарат; плівкова оболонка: лактоза, моногідрат; гіпромелоза, гліцерол триацетат, титану діоксид (Е 171),
для таблеток по 5 мг – заліза оксид жовтий (Е 172);
для таблеток по 10 мг, 20 мг, 40 мг – заліза оксид червоний (E 172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг – жовта, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 7 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 5”, з іншого боку нічого;
таблетки по 10 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 7 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 10”, з іншого боку нічого.
таблетки по 20 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, кругла, двоопукла, приблизно 9.1 мм (діаметр), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522 20”, з іншого боку нічого.
таблетки по 40 мг – рожева, вкрита плівковою оболонкою, овальна, двоопукла, приблизно 11.5 х 7.1 мм (довжина х ширина), вигравійована таблетка; на лицьовому боці “ZD4522”, з іншого боку “40”.
Фармакотерапевтична група
Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.
Код АТХ С10А А07.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Розувастатин − це селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що визначає швидкість реакції та перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, орган-мішень для зменшення рівнів холестерину.
Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, посилюючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, та пригнічує печінковий синтез ЛПДНЩ, таким чином, зменшуючи загальну кількість частинок ЛПДНЩ та ЛПНЩ.
Фармакодинамічна дія
Крестор знижує підвищений рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і підвищує рівні холестерину ЛПВЩ. Він також зменшує рівні апоВ, ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та підвищує рівень апоА-І (таблиця 1). Крестор також зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загального ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та апоВ/апоА-І.
Таблиця 1
Відповідь на дозу у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією типу IIa та IІb
(відкоригована середня відсоткова зміна порівняно з вихідним рівнем)
Доза N ХС-ЛПНЩ Загаль-ний ХС ХС-ЛПВЩ ТГ ХС-неЛПВЩ апоВ апоА-I
Плацебо 13 7
-5
3 3
-7
3
0
5 17 45
33
13 35
44
38
4
10 17 52
36
14 10
48
42
4
20 17 55
40
8 23
51
46
5
40 18 63
46
10 28
60
54
0
Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку застосування препарату, 90% максимального ефекту – через 2 тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні та триває надалі.
Клінічна ефективність
Крестор ефективний у лікуванні дорослих із гіперхолестеринемією – із гіпертригліцеридемією або без неї – незалежно від раси, статі чи віку, а також у пацієнтів особливих груп, таких як хворі на діабет або пацієнти із сімейною гіперхолестеринемією.
За об’єднаними даними досліджень фази ІІІ Крестор ефективно знижував рівні холестерину у більшості пацієнтів із гіперхолестеринемією типу IIa та IIb (середній початковий рівень ХС-ЛПНЩ приблизно 4,8 ммоль/л) до цільових значень, встановлених визнаним керівництвом Європейського товариства атеросклерозу (EAS; 1998); приблизно у 80% пацієнтів, які приймали препарат у дозі 10 мг, вдалося досягти нормативних цільових рівнів ХС-ЛПНЩ за EAS (
АстраЗенека (Великобританія)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
