Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви : індапамід; (RS)-4-хлоро-3-сульфамоїл-N-(2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід; основні фізико-хімічні властивості: таблетки вкриті оболонкою білого, або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари різної структури; внутрішній шар з жовтуватим відтінком.
склад: 1 таблетка містить 0,0025 г (2,5 мг) індапаміду; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, магнію стеарат. Покриття для оболонки - опадрай II.
Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС С0ЗВ А11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Сульфаніламідний діуретик, похідне індолінів (містить індольне кільце в структурі молекули), з антигіпертензивною активністю. Перевага гіпотензивного чи діуретичного ефекту виявляється залежно від дози препарату. У дозі 2,5 мг/добу індапамід спричиняє виражений пролонгований антигіпертензивний ефект і слабкий діуретичний ефект. Збільшення добової дози не впливає на антигіпертензивну дію, тоді як діуретична дія зростає. Судинний механізм дії препарату пояснюють зменшенням сили скорочень м'язів судинної стінки у відповідь на збільшення катехоламінів завдяки гальмуючому впливу на трансмембранний обмін іонів Са2+ та стимуляцією синтезу простагаландину Е2. Діуретична дія пов’язана з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору і води у проксимальних і дистальних канальцях, а також у ділянці висхідного відділу петлі Генле. Індапамід має винятковий фармакологічний профіль: не проникаючи крізь ГЕБ, препарат не чинить центральних ефектів, антигіпертензивна дія не змінюється і добре зберігається при порушенні функції нирок. Індапамід не чинить негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводний обмін; фармакокінетика препарату допускає прийом препарату один раз на добу. Досягнення максимального терапевтичного ефекту відзначається при тривалому систематичному прийманні препарату. Фармакокінетика Індапамід швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1,5 - 2 години після прийому. Період напіввиведення становить 14-18 годин. Ступінь зв’язування з білками крові сягає 70-80%. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 12 годин після одноразового прийому. Рівномірно розподіляється у всіх органах і тканинах, окрім ЦНС. У гладких м’язах судинної стінки зв’язується з еластином. Біотрансформація відбувається в печінці. Із сечею виводиться близько 70% препарату у вигляді метаболітів і 5-7% - у незміненому вигляді. Елімінація через шлунково-кишковий тракт у межах 20-23%. Стійкий терапевтичний ефект розвивається тільки після 8-12 тижнів систематичного прийому препарату.
Показання для застосування
Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначають по 2,5 мг (1 таблетка) один раз на добу, вранці з достатньою кількістю води незалежно від прийому їжі. Якщо терапевтичний ефект не досягається через 4-8 тижнів лікування, дозу препарату не рекомендується збільшувати (існує ризик виникнення побічних ефектів без збільшення антигіпертензивного ефекту). В разі, коли лікування необхідно розпочати з прийому двох лікарських засобів, доза Індапаміду залишається рівною 2,5 мг вранці один раз на добу.
Побічна дія
Під час лікування Ідапамідом в крові можуть збільшуватися концентрації сечової кислоти, глюкози, ліпідів. Іноді відзначалося значне зниження концентрації калію, натрію, магнію та збільшення активності ферментів печінки.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор або діарея, спастичний біль у шлунку, нудота, блювання, сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: астенія, головний біль, нервозність сонливість, безсоння, втомлюваність.
З боку м’язової системи: м’язові спазми.
З боку дихальної системи: риніт, сухий кашель, синусит, фарингіт.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, порушення серцевого ритму.
З боку сечовидільної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій.
Алергічні реакції: свербіж, дерматит, кропив’янка, геморагічний васкуліт.
Протипоказання
Підвищена чутливість до індапаміду, або до будь якого компоненту препарату. Тяжка ниркова недостатність (анурія), печінкова енцефалопатія, низькі концентрації калію в крові.
Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення шлунково-кишкового тракту, водно-електролітного балансу, зниження артеріального тиску, головний біль, сонливість, запаморочення, бронхоспазм; у пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми.
Лікування. Промивання шлунка або призначення активованого вугілля з наступною нормалізацією водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидота не існує.
Особливості застосування
Вагітність і період годування груддю. Не слід приймати препарат при вагітності та в період годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.Під час прийому препарату Індапамід можуть спостерігатися симптоми, повязані із зниженням артеріального тиску, у цьому випадку може погіршитися здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
При довготривалому прийомі препарату в великих дозах можуть розвинутися порушення водно-електролітного балансу. Ці порушення спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю, при тяжких порушення функції печінки, нирок, блюванні, діареї, а також у пацієнтів які перебувають на безсольовій дієті.
Призначення Індапаміду разом з серцевими глікозидами та кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Можливе збільшення виділення магнію з сечею, що призводить до гіпомагніємії. Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, особливо при одночасному прийомі алкоголю, барбітуратів, наркотичних препаратів та інших гіпотензивних засобів.
Під час лікування Індапамідом необхідно контролювати вміст калію, натрію та сечової кислоти в сироватці крові. Хворі на цукровий діабет під час лікування повинні систематично визначати рівень глюкози в сироватці крові.
До групи підвищеного ризику належать хворі з підвищеним інтервалом QT на електрокардіограмі.
Значна дегідратація може призвести до гострої ниркової недостатності, тому необхідно компенсувати втрату рідини та контролювати фунцію нирок.
Хворим з порушенням функції щитовидної залози препарат не призначають.
Застосування для лікування спортсменів може стати причиною хибнопозитивних результатів під час допінг-контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні Індапаміду та препаратів літію можливе збільшення концентрації літію в плазмі крові.
Астемізол, еритроміцин (при внутрішньовенному введенні), пентамідин, сультоприд, вінкамін, антиаритмічні засоби Іа (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол) підвищують вірогідність появи порушення серцевого ритму по типу torsades de pointes.
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди, тетракоактид, симпатоміметики понижують гіпотензивну дію, баклофен – підвищує.
Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- та мінералокортикостероїди, тетракозактид, амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні) проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні Індапаміду із серцевими глікозидами збільшуться вірогідність розвитку дигіталісної інтоксикації, з препаратами кальцію – гіперкальціємії, з метформіном – молочнокислого ацидозу.
Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у деяких хворих, але при цьому не виключена вірогідність розвитку гіпо- та гіперкальціємії, особливо у хворих на цукровий діабет з нирковою недостатністю.
Рентгеноконтрастні речовини, що містять йод у великих дозах, збільшують ризик розвитку порушення функції нирок (дегідратація організму).
Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.
Індапамід посилює блокаду нервово-м’язової передачі, яка розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
Умови та термін зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С.
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпуску
За рецептом.
Упаковка
По 10 таблеток в контурній чарунковій упаковці. По 3 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.
Виробник
ВАТ "Щолківський вітамінний завод", Російська Федерація.
Адреса
141000, Московська обл., м. Щолково, вул. Фабрична, 2.
Хемофарм (Сербія)
(067) 42-100-46
(095) 10-70-232
