Каптоприл

Інструкція Каптоприл

по медицинскому применению препарата

КАПТОПРИЛ

(CAPTOPRILUM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: сарtopril; (2S)-1[(2S)-2-метил-3-сульфанолпропанол] пирролидин-2-карбоновая кислота;

физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, а края скошены;

состав: 1 таблетка содержит каптоприла 12,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат. 

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС СО9А А01.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен ингибированием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и предотвращением образования ангиотензина II – мощного эндогенного вазопрессорного агента. Это приводит к уменьшению секреции альдостерона и антидиуретического гормона, снижению общего периферического сопротивления сосудов. Способствует повышению уровня эндогенных вазодилататоров – брадикинина и простагландина Е2. Благодаря сосудорасширяющему действию снижает давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивления в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус отводящих артериол почечных клубочков, тем самим улучшает внутриклубочковую гемодинамику и замедляет развитие диабетической нефропатии. Максимальное снижение артериального давления наблюдается через 60–90 минут после приема. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимая и достигает максимума в течение нескольких недель.

Фармакокинетика. При приеме внутрь приблизительно 75% быстро всасывается из пищеварительного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30–40%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30–60 мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3,5–32 часа). Связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами на 25–30%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Поддается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера и каптоприлцистеиндисульфида. Более 95% выделяется с мочой, из них 45–50% в неизменном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии), нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, которые находятся в клинически стабильном состоянии, диабетическая нефропатия.

Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь за 1 час до еды. В качестве антигипертензивного средства назначают в начальной дозе 12,5-25 мг (1–2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Если артериальное давление снизилось недостаточно, разовую дозу постепенно увеличивают до 50 мг (4 таблетки) 2-3 раза в сутки; для дальнейшего снижения артериального давления рекомендуется дополнительно назначать тиазидные диуретики, блокаторы b-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства. При приеме Каптоприла в дозе более 300 мг в день резко усиливается побочное действие, а гипотензивное действие не увеличивается. Максимальная суточная доза - 150 мг. При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 6,25–12,5 мг (1 таблетка), 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно повышают дозу до 25 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка у пациентов с инфарктом миокарда, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/день, потом суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) до максимальной – 150 мг/день.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75–150 мг/день за 2–3 приема.

При сахарном диабете 1-го типа с макроальбуминурией (30–300 мг/день) – 50 мг 2 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин) – 75–100 мг/день. При более выраженной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза – не больше 12,5 мг 2 раза в день, в дальнейшем при необходимости дозу Каптоприла постепенно повышают с продолжительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, однако суточная доза должна быть ниже, чем обычно.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, усталость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение артериального давления, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита; редко – боль в животе, диарея, панкреатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны системы кровообразования: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гиперкреатинемия, гипонатриемия, повышение азота мочевины, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: возможен «сухой» кашель, который проходит после отмены препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница; редко – отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттока крови, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к Каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Передозировка. Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, тахикардия, диспепсия. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии, проведения коррекции объема циркулирующей крови внутривенной инфузией изотонического раствора натрия хлорида. Каптоприл удаляется из организма при гемодиализе.

Особенности применения. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, поскольку существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, так как уровень клубочковой фильтрации изменяется пропорционально содержанию каптоприла в плазме. Регулярно в процессе лечения контролируют функцию почек. С учетом риска развития гиперкалиемии перед применением препарата отменяют калийсохраняющие диуретики и препараты калия. Необходима особая осторожность при назначении Каптоприла пациентам с аутоиммунными заболеваниями, поскольку возможно увеличение риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Может быть причиной ложноположительных результатов тестов на ацетонурию. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с диуретиками (гидрохлортиазид), вазодилататорами (молсидомин), ганглиоблокаторами (бензогексоний) и бета-адреноблокаторами (атенолол) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с солями лития – возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон) и препаратами калия (аспаркам) возможно возникновение гиперкалиемии. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту

Упаковка

По 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель. ООО «Стиролбиофарм».

Адрес. Донецкая обл., 84610 г. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.